دانشنامه جامع بالینی و راهنمای مصرف متیمازول
اطلاعات علمی یکتا و ساختاریافته بر اساس مونوگراف‌های بین‌المللی (WHO ATC, Drugs.com, Medscape, DailyMed)
۱. بارداری (ممنوع در سه ماهه اول بارداری (مجاز در سه ماهه دوم و سوم)): مصرف متیمازول در سه ماهه اول بارداری با ناهنجاری
۲. شیردهی (قابل استفاده در شیردهی با دوزهای پایین و پایش نوزاد): مقدار کمی وارد شیر مادر می‌شود؛ مصرف پس از شیردهی در دو
معرفی، مکانیسم اثر و موارد مصرف
۱متیمازول داروی اختصاصی خط اول ضدتیروئید است که با مهار آنزیم پراکسیداز در غده تیروئید، ساخت بیش از حد هورمون‌های تیروئید (T3 و T4) را در بیماری گریوز و گواتر سمی مهار می‌کند. [۱][۴]
مهارکننده اختصاصی آنزیم تیروئید پراکسیداز (TPO) که مانع الحاق ید به تیروزین‌های تیروگلوبولین و جفت‌شدن مونویدوتیروزین و دی‌یدوتیروزین برای سنتز هورمون‌های جدید T3 و T4 می‌شود (تاثیری بر هورمون‌های از پیش ذخیره‌شده در تیروئید یا تبدیل محیطی T4 به T3 ندارد). [۲][۳][۵]
مدت زمانی که طول می‌کشد تا اولین علائم اثر درمانی دارو در بدن ظاهر شود.
زمانی که غلظت دارویی در پلاسما و بافت هدف به بالاترین حد اثربخشی می‌رسد.
طول دوره فعال بودن اثر درمانی دارو در بدن قبل از متابولیسم و دفع نهایی.
موارد مصرف تایید شده (Approved Indications)
- خط اول درمان دارویی پرکاری تیروئید (بیماری گریوز و گواتر سمی) در بزرگسالان، کودکان و سه ماهه دوم و سوم بارداری [۱][۲][۵]
- آماده‌سازی و طبیعی کردن سطح هورمون تیروئید (یوتیروئید کردن) پیش از جراحی تیروئیدکتومی یا درمان با ید رادیواکتیو (I-131) [۱][۲][۵]
کاربردهای غیر تایید شده (پژوهشی و بالینی)
مورد غیر تایید شده رایجی برای این دارو ثبت نشده است.
مقدار و نحوه مصرف و نکات طلایی
۲دوز استاندارد بزرگسالان بر اساس کانون عفونت: مصرف منظم از دوزهای (۵ میلی‌گرم) در فواصل زمانی دقیق (هر ۸ یا ۱۲ ساعت) جهت حفظ غلظت خونی بالاتر از MIC (مدت درمان: ۵ تا ۱۴ روز کامل (تکمیل کامل دوره درمان حتی در صورت قطع تب الزامی است)) [۱][۲][۵]
همیشه در وضعیت ثابت نسبت به غذا (همیشه با غذا یا همیشه ناشتا) (همیشه در وضعیت ثابتی نسبت به غذا (همیشه با غذا یا همیشه با شکم خالی) مصرف شود.)
بلع با یک لیوان آب (نصف کردن فقط در قرص‌های خط‌دار) (همواره دارو را با یک لیوان کامل آب ساده میل نمایید.)
به محض یادآوری نوبت فراموش‌شده را مصرف کنید؛ اما اگر به زمان نوبت بعدی نزدیک شده‌اید، نوبت فراموش‌شده را رها کرده و هرگز دو دوز را همزمان مصرف نکنید.
یک‌بار در روز (یا منقسم طبق دستور متخصص غدد) (تجمع طولانی متیمازول در بافت تیروئید امکان کنترل ۲۴ ساعته با دوز روزانه را فراهم می‌کند.)
عوارض جانبی، احتیاط و منع مصرف
عوارض شایع و جدی، بارداری و شیردهی، و موارد منع مصرف مطلق
عوارض شایع و موقت (گذرا)
عوارض مهم و نیازمند مراجعه به پزشک
۱. بارداری
۱. بارداری (ممنوع در سه ماهه اول بارداری (مجاز در سه ماهه دوم و سوم)): مصرف متیمازول در سه ماهه اول بارداری با ناهنجاری‌های جنینی (Aplasia cutis و آترزی کوآن/مری) همراه است؛ در سه ماهه اول از PTU و در سه ماهه دوم و سوم از متیمازول استفاده می‌شود. [۱][۳][۵]
۲. شیردهی
۲. شیردهی (قابل استفاده در شیردهی با دوزهای پایین و پایش نوزاد): مقدار کمی وارد شیر مادر می‌شود؛ مصرف پس از شیردهی در دوزهای منقسم با پایش عملکرد تیروئید نوزاد مجاز است. [۱][۳]
موارد منع مصرف مطلق (افرادی که نباید این دارو را مصرف کنند)
- سابقه آگرانولوسیتوز (افت شدید گلبول سفید) یا سرکوب مغز استخوان ناشی از تیونامیدها
- سابقه هپاتیت دارویی یا آسیب شدید کبدی با متیمازول
- سه ماهه اول بارداری (ترجیح استفاده از پروپیل‌تیواوراسیل در ۱۲ هفته اول)
تداخلات دارویی و غذایی
۴تداخلات مهم و شدید (مصرف همزمان نیازمند احتیاط ویژه یا ممنوع)
تداخل مهمپیامد بالینی: تغییر وضعیت تیروئید از پرکاری به نرمال باعث کاهش کاتابولیسم فاکتورهای انعقادی و تغییر اثر وارفارین می‌شود (پایش INR الزامی است) [۱][۲][۵]
پیامد بالینی: با نرمال شدن تیروئید، کلیرانس این داروها کاهش یافته و سطح خونی آن‌ها بالا می‌رود؛ دوز پروپرانولول و دیگوکسین باید کاهش یابد [۱][۲][۵]
پیامد بالینی: افزایش هم‌افزای خطر آگرانولوسیتوز کشنده (افت شدید نوتروفیل‌های خون) [۱][۲][۵]
تداخلات نیازمند فاصله زمانی یا تنظیم دوز
رعایت فاصله زمانیکاهش برداشت ید رادیواکتیو توسط غده تیروئید یا تداخل با پاسخ به درمان [۱، ۲، ۳]
منابع و مراجع علمی شماره‌گذاری‌شده در متن — متیمازول (Methimazole)
- [۱]
- [۲]
- [۳]
- [۴]
- [۵]
- [۶]فارماکوپه ایران: فهرست رسمی دارویی ایران و سامانه تیتک سازمان غذا و دارو (IFDA) — کد ژنریک: 00821 | کد جهانی WHO ATC: H03BB02 (Methimazole).