دانشنامه جامع بالینی و راهنمای مصرف پروپیلتیواوراسیل
اطلاعات علمی یکتا و ساختاریافته بر اساس مونوگراف‌های بین‌المللی (WHO ATC, Drugs.com, Medscape, DailyMed)
۱. بارداری (داروی انتخابی در سه ماهه اول بارداری (هفته ۱ تا ۱۲)): به دلیل ریسک تراتوژنیسیته متی‌مازول (آپلازی پوست سر و
۲. شیردهی (قابل استفاده در شیردهی با دوزهای پایین و پایش نوزاد): مقدار کمی وارد شیر مادر می‌شود؛ مصرف پس از شیردهی در دو
معرفی، مکانیسم اثر و موارد مصرف
۱پروپیلتیواوراسیل (PTU) یک داروی اختصاصی ضدتیروئید است که هم تولید هورمون‌های تیروئید را در غده تیروئید متوقف می‌کند و هم در بافت‌های محیطی بدن مانع تبدیل هورمون تیروکسین (T4) به فرم فعال‌تر (T3) می‌شود تا علائم پرکاری تیروئید و طوفان تیروئیدی کنترل گردد. [۱][۴]
مهارکننده آنزیم تیروئید پراکسیداز (TPO) که اکسیداسیون یدید، یددار شدن ریشه‌های تیروزین در تیروگلوبولین و جفت شدن یدوتیروزین‌ها (MIT/DIT) برای ساخت T3 و T4 را مسدود می‌کند. همچنین برخلاف متی‌مازول، آنزیم ۵-دی‌یدیناز نوع ۱ محیطی را مهار کرده و تبدیل محیطی T4 به T3 فعال را کاهش می‌دهد (مزیت کلیدی در طوفان تیروئیدی). [۲][۳][۵]
مدت زمانی که طول می‌کشد تا اولین علائم اثر درمانی دارو در بدن ظاهر شود.
زمانی که غلظت دارویی در پلاسما و بافت هدف به بالاترین حد اثربخشی می‌رسد.
طول دوره فعال بودن اثر درمانی دارو در بدن قبل از متابولیسم و دفع نهایی.
موارد مصرف تایید شده (Approved Indications)
- درمان پرکاری تیروئید (هایپرتیروئیدیسم ناشی از بیماری گریوز یا گواتر مولتی‌ندولر سمی) در سه ماهه اول بارداری (هفته ۱ تا ۱۲) [۱][۲][۵]
- درمان اورژانسی بحران تیروتوکسیکوز و طوفان تیروئیدی (Thyroid Storm) به دلیل مهار همزمان تبدیل محیطی T4 به T3 [۱][۲][۵]
- کنترل پرکاری تیروئید در بیمارانی که به متی‌مازول عدم تحمل دارند و کاندید جراحی یا ید رادیواکتیو نیستند [۱][۲][۵]
کاربردهای غیر تایید شده (پژوهشی و بالینی)
مورد غیر تایید شده رایجی برای این دارو ثبت نشده است.
مقدار و نحوه مصرف و نکات طلایی
۲شروع با ۱۰۰ تا ۳۰۰ میلی‌گرم در روز منقسم در ۳ نوبت (هر ۸ ساعت ۱ تا ۲ قرص ۵۰ میلی‌گرم)؛ دوز نگهدارنده ۵۰ تا ۱۵۰ میلی‌گرم در روز (مدت درمان: در بارداری معمولاً پس از پایان سه ماهه اول با نظر متخصص غدد به متی‌مازول تبدیل می‌شود) [۱][۲][۵]
همیشه در وضعیت ثابت نسبت به غذا (همیشه با غذا یا همیشه ناشتا) (همیشه در فاصله ثابتی نسبت به غذا مصرف شود.)
بلع با یک لیوان آب (نصف کردن فقط در قرص‌های خط‌دار) (همواره دارو را با یک لیوان کامل آب ساده میل نمایید.)
به محض یادآوری نوبت فراموش‌شده را مصرف کنید؛ اما اگر به زمان نوبت بعدی نزدیک شده‌اید، نوبت فراموش‌شده را رها کرده و هرگز دو دوز را همزمان مصرف نکنید.
در ۳ نوبت منقسم (هر ۸ ساعت یک‌بار) (به دلیل نیمه‌عمر کوتاه پروپیلتیواوراسیل، تقسیم دوز روزانه به ۳ نوبت مساوی هر ۸ ساعت برای مهار مستمر تیروئید ضروری است.)
عوارض جانبی، احتیاط و منع مصرف
عوارض شایع و جدی، بارداری و شیردهی، و موارد منع مصرف مطلق
عوارض شایع و موقت (گذرا)
عوارض مهم و نیازمند مراجعه به پزشک
۱. بارداری
۱. بارداری (داروی انتخابی در سه ماهه اول بارداری (هفته ۱ تا ۱۲)): به دلیل ریسک تراتوژنیسیته متی‌مازول (آپلازی پوست سر و آترزی مری/بینی جنین) در سه ماهه اول، پروپیلتیواوراسیل داروی انتخابی در ۱۲ هفته اول بارداری است و پس از آن برای پیشگیری از سمیت کبدی مادر معمولاً به متی‌مازول تغییر می‌یابد. [۱][۳][۵]
۲. شیردهی
۲. شیردهی (قابل استفاده در شیردهی با دوزهای پایین و پایش نوزاد): مقدار کمی وارد شیر مادر می‌شود؛ مصرف پس از شیردهی در دوزهای منقسم با پایش عملکرد تیروئید نوزاد مجاز است. [۱][۳]
موارد منع مصرف مطلق (افرادی که نباید این دارو را مصرف کنند)
- سابقه آگرانولوسیتوز (افت شدید گلبول سفید) یا سرکوب مغز استخوان ناشی از تیونامیدها
- سابقه هپاتیت دارویی یا آسیب شدید کبدی با پروپیلتیواوراسیل
تداخلات دارویی و غذایی
۴تداخلات مهم و شدید (مصرف همزمان نیازمند احتیاط ویژه یا ممنوع)
تداخل مهمپیامد بالینی: تغییر وضعیت تیروئید از پرکاری به نرمال باعث کاهش کاتابولیسم فاکتورهای انعقادی و تغییر اثر وارفارین می‌شود (پایش INR الزامی است) [۱][۲][۵]
پیامد بالینی: با نرمال شدن تیروئید، کلیرانس این داروها کاهش یافته و سطح خونی آن‌ها بالا می‌رود؛ دوز پروپرانولول و دیگوکسین باید کاهش یابد [۱][۲][۵]
پیامد بالینی: افزایش هم‌افزای خطر آگرانولوسیتوز کشنده (افت شدید نوتروفیل‌های خون) [۱][۲][۵]
تداخلات نیازمند فاصله زمانی یا تنظیم دوز
رعایت فاصله زمانیکاهش برداشت ید رادیواکتیو توسط غده تیروئید یا تداخل با پاسخ به درمان [۱، ۲، ۳]
منابع و مراجع علمی شماره‌گذاری‌شده در متن — پروپیلتیواوراسیل (Propylthiouracil)
- [۱]
- [۲]
- [۳]
- [۴]
- [۵]
- [۶]فارماکوپه ایران: فهرست رسمی دارویی ایران و سامانه تیتک سازمان غذا و دارو (IFDA) — کد ژنریک: 01072 | کد جهانی WHO ATC: H03BA02 (Propylthiouracil).