دانشنامه جامع بالینی و راهنمای مصرف لوپرورلین
اطلاعات علمی یکتا و ساختاریافته بر اساس مونوگراف‌های بین‌المللی (WHO ATC, Drugs.com, Medscape, DailyMed)
۱. بارداری (ممنوع در دوران بارداری): در صورت شک به بارداری مصرف باید قطع شود. [۱، ۳، ۵]
۲. شیردهی (با نظر پزشک در شیردهی): مصرف لوپرورلین در دوران شیردهی با نظر متخصص زنان قابل انجام است. [۱، ۳]
معرفی، مکانیسم اثر و موارد مصرف
۱آمپول کاشتنی/دپوی لوپرورلین (زولادکس / لوپرومر) پس از یک تحریک اولیه کوتاه، گیرنده‌های هیپوفیز را غیرحساس کرده و تولید هورمون تستوسترون یا استروژن را به سطح بسیار پایین می‌رساند تا رشد سرطان پروستات، سرطان پستان، آندومتریوز یا بلوغ زودرس متوقف شود. [۱][۴]
آگونیست سنتتیک و پرقدرت GnRH که در تجویز مداوم دپو باعث Down-regulation و حساسیت‌زدایی گیرنده‌های GnRH هیپوفیز قدامی شده و ترشح LH و FSH و به دنبال آن استرادیول یا تستوسترون را به سطح کاستراسیون دارویی کاهش می‌دهد. [۲][۳][۵]
مدت زمانی که طول می‌کشد تا اولین علائم اثر درمانی دارو در بدن ظاهر شود.
زمانی که غلظت دارویی در پلاسما و بافت هدف به بالاترین حد اثربخشی می‌رسد.
طول دوره فعال بودن اثر درمانی دارو در بدن قبل از متابولیسم و دفع نهایی.
موارد مصرف تایید شده (Approved Indications)
- درمان سرطان پیشرفته یا موضعی پرخطر پروستات حساس به هورمون (از طریق مهار تولید تستوسترون) [۱][۲][۵]
- درمان آندومتریوز، کوچک کردن فیبروم‌های رحمی (میوم رحم) پیش از جراحی، سرطان پستان حساس به هورمون در زنان پیش از یائسگی و بلوغ زودرس مرکزی در کودکان [۱][۲]
کاربردهای غیر تایید شده (پژوهشی و بالینی)
مورد غیر تایید شده رایجی برای این دارو ثبت نشده است.
مقدار و نحوه مصرف و نکات طلایی
۲شروع درمان با دوز پایه از (۳.۷۵ میلیگرم، ۷.۵ میلیگرم، ۲۲.۵ میلیگرم، ۴۵ میلیگرم) به شکل پودر برای تهیه سوسپانسیون خوراکی در فواصل زمانی منظم شبانه‌روز (هر ۸، ۱۲ یا ۲۴ ساعت بسته به نیمه‌عمر دارو) مطابق پروتکل درمانی «داروهای تخصصی و بیمارستانی» (مدت درمان: بر اساس دوره تعیین‌شده توسط پزشک متخصص و ارزیابی پاسخ بالینی) [۱][۲][۵]
همراه یا بدون غذا (مصرف شب‌ها پس از شام تهوع احتمالی را برطرف می‌کند) (مصرف پس از وعده شام یا قبل از خواب سازگاری گوارشی عالی ایجاد می‌کند.)
تکان دادن بطری پیش از مصرف و اندازه‌گیری دقیق با پیمانه مدرج استاندارد (نه قاشق خانگی) (همواره دارو را با یک لیوان کامل آب ساده میل نمایید.)
به محض یادآوری نوبت فراموش‌شده را مصرف کنید؛ اما اگر به زمان نوبت بعدی نزدیک شده‌اید، نوبت فراموش‌شده را رها کرده و هرگز دو دوز را همزمان مصرف نکنید.
تزریق زیرجلدی/عضلانی دقیق هر ۲۸ روز (یا هر ۱۲ هفته در فرم ۳ ماهه) (فراموشی یا تغییر ساعت مصرف قرص‌های هورمونی باعث لکه‌بینی و کاهش اثربخشی میشود.)
عوارض جانبی، احتیاط و منع مصرف
عوارض شایع و جدی، بارداری و شیردهی، و موارد منع مصرف مطلق
عوارض شایع و موقت (گذرا)
عوارض مهم و نیازمند مراجعه به پزشک
۱. بارداری
۱. بارداری (ممنوع در دوران بارداری): در صورت شک به بارداری مصرف باید قطع شود. [۱][۳][۵]
۲. شیردهی
۲. شیردهی (با نظر پزشک در شیردهی): مصرف لوپرورلین در دوران شیردهی با نظر متخصص زنان قابل انجام است. [۱][۳]
موارد منع مصرف مطلق (افرادی که نباید این دارو را مصرف کنند)
- سابقه یا وجود ترومبوز ورید عمقی (DVT)، آمبولی ریه، سکته مغزی یا بیماری عروق کرونر
- میگرن همراه با علائم عصبی/بینایی (میگرن با اورا) و زنان سیگاری بالای ۳۵ سال (برای فرآورده‌های استروژنی)
- سرطان پستان فعال یا تومورهای کبدی و بیماری فعال کبدی
تداخلات دارویی و غذایی
۴تداخلات مهم و شدید (مصرف همزمان نیازمند احتیاط ویژه یا ممنوع)
تداخل مهمپیامد بالینی: افزایش شدید متابولیسم کبدی استروژن و پروژستین، لکه‌بینی و شکست کامل پیشگیری از بارداری! [۱][۲][۵]
پیامد بالینی: استروژن قرص‌های ضدبارداری سطح خونی لاموتریژین را تا ۵۰٪ کاهش داده و خطر بروز تشنج را افزایش می‌دهد [۱][۲][۵]
منابع و مراجع علمی شماره‌گذاری‌شده در متن — لوپرورلین (Leuprorelin)
- [۱]Drugs.com: https://www.drugs.com/leuprolide.html#dosage
- [۲]
- [۳]
- [۴]
- [۵]
- [۶]فارماکوپه ایران: فهرست رسمی دارویی ایران و سامانه تیتک سازمان غذا و دارو (IFDA) — کد ژنریک: 18438 | کد جهانی WHO ATC: L01EA01 (Leuprorelin).